Tigecycline

Tigecycline egy antibiotikum, amelyet félszintetikusan állítanak elő. Bonyolult fertőzésekhez és multirezisztens probléma törzsekkel történő fertőzésekhez alkalmazzák.

Mi a tigeciklin?

A tigeciklin a tetraciklin antibiotikumok egyike és a glicilciklinok osztályába tartozó egyik antibiotikum. A tigeciklin a tetraciklin származéka. Mivel a gyógyszer számos különféle kórokozó ellen hat, széles spektrumú antibiotikumként alkalmazzák. A széles spektrumú antibiotikumok sok baktériumot elfognak a gram-negatív és a gram-pozitív tartományból. A klamidia, a rickettsiae, a spirochetes és a protozoák ellen is hatnak.

A tigeciklin az anaerobok, például a klostridia ellen is működik. Az Escherichia coli vagy az Acinetobacter baumannii okozta fertőzések tigeciklintel is kezelhetők. A tigeciklin jelenleg hatásos a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA), a vancomicin-rezisztens enterococcus (VCE) és az ESBL-termelő patogének ellen is. Mivel a tigeciklint egyre gyakrabban kell alkalmazni a növekvő rezisztencia miatt, az antibiotikum széles körű használata miatt a jövőben további rezisztencia várható.

Farmakológiai hatás

A tigeciklin úgy működik, mint a legtöbb tetraciklin. A gyógyszer gátolja a fehérje szintézist a kórokozó riboszómáin. Ennek eredményeként az aminoacil-tRNS már nem halmozódhat fel a riboszómák 30S alegységein, így a baktériumok már nem képesek szaporodni.

Más tetraciklinekkel ellentétben a tigeciklin megkerülheti az ellenállás két mechanizmusát. Sok rezisztens baktériumnak van ún. Efflux pumpája. Ezek transzportfehérjékkel távolítják el az antibiotikumot a baktériumsejtből. A tigeciklin megkerüli ezt a védő mechanizmust. Ezenkívül ötször nagyobb kötődési affinitással rendelkezik a riboszómákhoz, így a baktériumok különböző védőfehérjei hatástalanná válnak.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A tigeciklin tartalék antibiotikum. A tartalék antibiotikumok speciális antibiotikumok, amelyeket kizárólag rezisztens kórokozókkal történő fertőzések kezelésére használnak. Súlyos fertőzések esetén számított antibiotikum-terápiaként is felhasználhatók. Azonnal adják be, ha a kórokozó még nem ismert súlyos fertőzés esetén, de a tünetek miatt felismerhetők. A kezelés gyors megkezdésével meg kell akadályozni a szövődményeket.

Németországban a tigeciklin csak súlyos fertőzések kezelésére engedélyezett. A gyógyszert intravénásán adják be. Ennek egyik lehetséges alkalmazási területe a súlyos bőr- és lágyszöveti fertőzések, valamint a hasban lévő komplikált fertőzések. A legtöbb esetben ezeket a bonyolult fertőzéseket járóbeteg-alapon szerzik meg, és az MRSA (meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus) okozza.

Az ESBL-termelő kórokozókkal történő fertőzés szintén indikációja a tigeciklinnek. Az ESBL a kiterjesztett spektrum béta-laktamázokat jelenti. Az ESBL-t alkotó baktériumok lebonthatják a béta-laktámot tartalmazó antibiotikumokat, ezért rezisztensek a penicillinekre, cefalosporinokra és a monobaktámokra. Az ESBL-t alkotó baktériumok az úgynevezett problémás baktériumokhoz tartoznak. Ők felelősek a kórházak számosféle fertőzéséért. Az ESBL-t alkotó Klebsiella vagy Escherichia coli különösen fontosak. Eddig a tigeciklin még mindig hatásos ezeknek a kórokozóknak. Az antibiotikum azonban nem képes semmit megtenni a Pseudomonas aeruginosa fertőzésekkel szemben.

Kockázatok és mellékhatások

A tigeciklin hatékonyságáról és mellékhatásairól 18 éves kor alatti gyermekek és serdülők esetében még nem készültek tanulmányok. Már bizonyítékok vannak arra, hogy a tigeciklin megzavarhatja a gyermekek és serdülők csontképződését, így a csontképződés késleltethető.

A tigeciklin mellékhatása az adagotól függ. Ezért ajánlott a napi adagot két külön adagra osztani. A leggyakoribb mellékhatások az émelygés és a hányás. Más antibiotikumokkal összehasonlítva megnőtt a mortalitás. Különösen tüdőgyulladás esetén a tigeciklin kezelés magasabb mortalitással jár. A betegség lefolyását különösen negatívan befolyásolja, ha a tigeciklin kezelés során szuperinfekciót észlelnek. A szuperinfekció baktériumfertőzés, amely vírusfertőzésből fejlődik ki. A magas halálozás miatt a tigeciklin használata előtt alapos kockázat-haszon értékelést kell végezni. Ha a kezelés megkezdése után kiderül, hogy a fertőzés nem része a jóváhagyott javallatoknak, alternatív antibakteriális kezelést kell végezni.

Sok más antibiotikummal ellentétben a tigeciklin nem metabolizálódik az úgynevezett citokróm P450 rendszeren keresztül. Ezért kevés kölcsönhatás van az antibiotikum és más gyógyszerek között. Ha az antikoaguláns warfarint egyidejűleg adják be, ellenőrizni kell a véralvadási paramétereket.

Meg kell jegyezni, hogy az orális fogamzásgátlók nem működnek hatékonyan a tigeciklin szedése közben.