fenitoin

fenitoin a görcsoldók osztályába tartozó gyógyszer. A felhasználástól függően a fenitoint beleszámítják az antiaritmiás szerek közé.

Mi a fenitoin?

A fenitoin olyan gyógyszer, amelyet főként epilepszia kezelésére használnak. Az anyagot szívritmuszavarok kezelésére is használják.

A fenitoint először 1908-ban, Heinrich Biltz kémikus és egyetemi tanár szintetizálta. Ehhez Biltz melegítette a benzint és karbamidot. A benzilsav átrendezése után fenitoint hoztunk létre. A fenitoint Európában Phenhydan®, Zentropil® vagy Epanutin® márkanéven értékesítik. Általános gyógyszerek szintén kaphatók. A fenitoin egy hydantoin-származék. A hidantoinok telített heterociklusos vegyületek és imidazolok származékai.

A fenitoin biológiai hozzáférhetősége jó. A gyógyszer metabolizálódik a májban. Ez az anyagcsere dózistól függ, ezért a gyógyszer felezési ideje ingadozik. A fenitoin főleg a vesén keresztül választódik ki.

Farmakológiai hatás

A fenitoin blokkolja a nátriumcsatornákat a test sejtjein. A csatornák elzáródása és a sejtek gerjesztése utáni késleltetett gyógyulás megakadályozza a nátrium-ionok gyors beáramlását. Az akciós potenciált a nátrium sejtekbe történő beáramlása váltja ki. Egyrészt, ha megakadályozzuk a nátrium beáramlását, a cselekvési potenciál nem növekszik olyan gyorsan. Másrészt, az akciópotenciál mese rövidebb.

A csökkentett nátriumion-beáramlás mellett megnövekszik a káliumionok kiáramlása is. Így az ingerküszöb növekszik. Ahhoz, hogy egy akciópotenciál elinduljon, egy sokkal erősebb stimulusnak meg kell érnie a célcellát. A membránpotenciált tehát a fenitoin stabilizálja. Sok más antiaritmiás szerrel ellentétben azonban a szív AV AV vezetése nem befolyásolja a fenitoint.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A fenitoint főként az epilepszia kezelésére használják. Hosszú távú kezelésre alkalmas egyszerű és összetett parciális rohamok kezelésére. A fókuszroham az agy egy meghatározott területén kezdődik, és csak egyszer érinti az egy agyféltekét. Kifejezhetik magukat izomrángással, bizsergő érzékenységgel, melegséggel, zsibbadással, a szem elõtt villogással vagy szédüléssel. A komplex parciális rohamokkal rendelkező betegek gyakran elveszítik a tudatot.

A fenitoint elsősorban generalizált tonikus-klónikus rohamokra is beadják. Ezeket az epilepsziás rohamokat grand mal rohamoknak is nevezik. Status epilepticus esetén a fenitoint intravénásan is beadják. Az epilepticus állapot a tartós epilepsziás rohamokra utal. A rohamok egész sorozatban is megjelenhetnek, az egyes rohamok közötti időtartam annyira rövid, hogy az érintettek nem válnak eszméletévé. Az epilepticus állapota súlyosságától függően súlyos károkat okozhat, és a legrosszabb esetben halálos is lehet. A hiányzó típusú generalizált rohamok, úgynevezett petit mal rohamok esetén a fenitoin nem hatékony.

Kivételes esetekben a fenitoint a neurogenikus fájdalom kezelésére is használják. A fenitoin-terápia során jelentkező mellékhatások miatt a gyógyszert itt csak akkor használják, ha más terápiás intézkedések nem működnek.

A fenitoint az úgynevezett kamrai tachikardia (versenyző szív) kezelésére is használják. A kamrai tachycardiák olyan szívritmuszavarok, amelyek a kamrákból származnak. A kamrai tachikardia olyan vészhelyzet, amely általában a digitalis intoxikáció után fordul elő. A digitalis glikozidokat szívbetegségek kezelésére használják. Túladagolás esetén életveszélyes szívritmuszavarokhoz vezethetnek.

Kockázatok és mellékhatások

A fenitoin tipikus mellékhatása a bradycardia. A bradycardia olyan pulzusszám, amely kevesebb, mint 60 ütés percenként. A szívverés lelassulása nagyon veszélyes lehet, ezért a fenitoint csak szoros felügyelet mellett adják be. További mellékhatások: a mozgások koordinált zavara remegéssel vagy járási rendellenességekkel, nystagmus, szédülés és ínyképződések.

Az anémiát is gyakrabban figyelik meg. Osteomalacia is előfordulhat. Osteomalacia esetén a csontok lágyulnak. A betegséget tompa fájdalom és a törések fokozott kockázata kíséri. A fenitoint szedő betegeknek pattanás alakú kiütés is kialakulhat. A szokásos méretet meghaladó haj előfordulhat egyébként szőrtelen területeken is. A hajnövekedés lokális lehet, vagy az egész testet érintheti, kivéve a tenyerét és a lábát.

A nemkívánatos hatások mentális szinten is megjelenhetnek. Ez érzékelési és memóriakárosodáshoz vezethet. Ezeket az intellektuális rendellenességeket gyakran fáradtság és fejfájás kíséri.

A fenitoin gyakran kölcsönhatásba lép más gyógyszerekkel. Az aktív szintet antihisztaminok, antibiotikumok, benzodiazepinek, antidepresszánsok, bizonyos érzéstelenítők, gyulladáscsökkentők és protonpumpa-gátlók növelik.

A fenitoin hatásait az alkohol, a karbamazepin, a primidon és a fenobarbitál csökkenti. Az orális antikoagulánsok, orális fogamzásgátlók, triciklusos antidepresszánsok, verapamil és kortikoszteroidok kevésbé jól működnek, ha fenitoinnal kombinálják.

A fenitoin szedésének ellenjavallata a májbetegség, a terhesség, a csontvelőbetegség, a szívelégtelenség, a szív magasabb fokú AV blokkja és a beteg sinus szindróma.