A metotrexát

A metotrexát kemoterápiás gyógyszerként használják különféle rosszindulatú daganatokban. Ez egy citosztatikus szer, amely megakadályozza a rákos sejtek gyors megosztását. A hatóanyagot nemcsak rákterápiában, hanem krónikus gyulladásos folyamatok alapterápiájában is sikeresen alkalmazzák.

Mi az a metotrexát?

A metotrexát is neve amethopterin ismert. Citosztatikumként a metotrexát sejtmérge, amely megakadályozza a testsejtek természetes megoszlási sebességét, más néven mitózist. Ez az oka annak, hogy a hatóanyagot főként a vérképző rendszer daganatos betegségeihez használják, nagy megoszlási sebességgel.

Mint minden citosztatikus gyógyszer, az egészséges testsejteket bizonyos mértékig befolyásolják azok használata is, ami a beteg számára kellemetlen mellékhatások révén észlelhető. A citosztatikumok különféle osztályai vannak a daganatterápia és a krónikus gyulladás kezelésére.

A metotrexát az úgynevezett folsav antagonisták egyike, ami azt jelenti, hogy a hatóanyag gátolja a dihidrofolát reduktáz enzimet, de ez a fontos enzim elengedhetetlen a sejtosztódáshoz. Kémiai szempontból a metotrexát nagyon hasonló a folsavhoz, ezért a szervezet felismeri, mint a folsavat, és bejuttatja a sejtek anyagcseréjébe. A folsavra sürgősen szükség van a sejtmagban a DNS és RNS képződéséhez, de ezt a képződést már nem lehet elvégezni a folsav helyett metotrexát bevezetésével.

Farmakológiai hatás

Röviden a metotrexát farmakológiai hatásai MTXszisztémás alkalmazása miatt valamennyi szervre és szervrendszerre kiterjed. A gyorsan megosztódó tumorsejtekre kifejtett kívánt farmakológiai hatás mellett a hatóanyagot mindig rossz folsav formájában vezetik be az egészséges sejtek anyagcseréjébe, ami szintén korlátozza ezek megosztásának sebességét, és így funkcionális rendellenességeket és mellékhatásokat okoz.

Amellett, hogy gátolja az enzimet, amely felelős a folsav bejuttatásáért a sejt anyagcserébe, az MTX más enzimeket is gátol. Közülük a legfontosabb a timidilát-szintáz enzim. Ez az endogén fehérjekomponens katalizálja a pirimidinszintézis metabolikus lépéseit, amelyek szintén szükségesek a sejtmagban a genetikai anyag, azaz a DNS és az RNS akadálytalan felépítéséhez.

Kemoterápiás szerként a metotrexát tehát egyszerre több felületet támad meg, így meg lehet állítani a tumorsejtek megosztásának sebességét. A hatóanyag főleg a vesén keresztül és végül a beteg vizeletével ürül ki. Ez a metotrexát hatóanyaggal történő kiválasztási folyamat jelentős terhet jelent az egészséges vesékre a kemoterápia során. Ezért az MTX-vel végzett kemoterápia során nagyon fontos a vese, különösen a kreatinin szint állandó ellenőrzése. Amint az értékek azt mutatják, hogy a vese funkcionális károsodása van, a kezelést óvintézkedésként abba kell hagyni, hogy a végső veseelégtelenség ne forduljon elő, amely életveszélyes lehet a beteg számára.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A metotrexát, az MTX, egy citosztatikus szer, ezért a rákgyógyászatban elsősorban kemoterápiás szerként ismert. A gyógyszer nagyon magas, szisztémásán hatásos dózisát adják be, amely csak receptre kapható. A rosszindulatú daganatok elleni küzdelem mechanizmusa a metotrexát azon képességén alapul, hogy jelentősen csökkenti a rosszindulatú sejtek proliferációját.

A metotrexát azonban nem csak kemoterápiás gyógyszer, hanem immunszuppresszáns is. A sejt- és humorális testvédelem jelentősen csökken a metotrexát adásakor, ezért az érintett betegek különösen érzékenyek a fertőzésekre a terápiás ciklus során.

Jó terápiás siker érhető el a metotrexát hatóanyaggal is psoriasis és krónikus reumás betegségek kezelésében. A metotrexát hasznosnak tekinthető a krónikus rheumatoid arthritis kezelésében. Az MTX-et alapvető terápiás szerként alkalmazzák az ilyen típusú krónikus gyulladásos reuma esetén.

Ezen kívül vannak más autoimmun betegségek is, amelyekre az MTX jó terápiás sikert ígér. Ide tartoznak például a sclerosis multiplex, a Crohn-kór és a lupus erythematosus. A tumorterápiával szemben az MTX-t csak nagyon alacsony dózisban alkalmazzák ezekre a betegségekre, ezért a mellékhatások jelentősen alacsonyabbak, mint a rákkezelésnél.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A metotrexát egy nagyon hatékony sejtmérge, amelyet szigorúan megjelölve csak orvosi felügyelet mellett szabad felhasználni. A sejt anyagcserébe való közvetlen beavatkozás miatt a mellékhatások gyakran nagyon kifejezettek, különösen a rosszindulatú daganatos betegségek kezelésében. A terápia során a betegeket gyakran szenvedik az általános kimerültség, valamint fáradtság és fejfájás. A leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszeri rendellenességek, amelyek annak a ténynek a következményei, hogy a metotrexát hatóanyag felelős a gyomorban és a vékonybélben az érzékeny nyálkahártyák hámsejtjeinek nem kívánt elpusztításáért. Ezért nem ritka, hogy émelygés, hányás vagy a nyálkahártya gyulladása fordul elő. Ezeket a mellékhatásokat nem lehet megakadályozni, legalább ideiglenesen, nagy dózisú terápiával.

A myelosuppresszió mellékhatásai miatt a csontvelő már nem termel elegendő vérsejtet, ami vérszegénységhez vezethet.

Az MTX-terápia során a legnagyobb kockázatot az előzetesen károsodott vesék képezik, amelyek teljesen vagy részben leállíthatják szolgálatukat, és így dialízist igénylő betegnél járhatnak. A metotrexát adagolásának abszolút ellenjavallata a terhesség, a szoptatás, az ismert veseelégtelenség vagy bármilyen okból kialakult immunhiány.