elvitegravir

Nál nél elvitegravir egy gyógyszer, amely az integráz gátlók egyik aktív alkotóeleme. Az emberi orvoslásban a elvitegravirt elsősorban gyógyszerként használják a HIV-1 vírus fertőzéseinek kezelésére. Az orvosok mindig a hatóanyagot és más antiretrovirális hatású gyógyszerekkel együtt alkalmazzák. Az orvosok gyakran elvitegravir-t kombinálnak a kobicisztatikummal, amely egy úgynevezett emlékeztető.

Mi az Elvitegravir?

Az elvitegravir nagymértékben gátolja az integráz (egy retrovírusos enzim) működését, ezért alkalmassá teszi a HIV-1 vírusos fertőzések kezelésére. A Gilead Sciences gyógyszergyár kifejlesztette az elvitegravir gyógyszert, amelyet az Élelmiszer- és Gyógyszerügynökség 2012-ben jóváhagyott gyógyszerként. Az elvitegravir főként felnőtt betegek gyógyszeres kezelésére alkalmazzák.

Az elvitegravir dihidrokinolin-származék és por, fehér és sárgás színű, szobahőmérsékleten jelenik meg. Az elvitegravirre is jellemző a viszonylag gyenge vízoldhatóság.

A hatóanyag különösen alkalmas azoknak az embereknek, akiknek a HIV gyógyszeres kezelése még csak kezdődik. Így sok esetben az elvitegravir egy kezdeti gyógyszer, néha a gyógyszergyártók egyesítik az elvitegravirt és a tenofovir hatóanyagot. A két gyógyszer ilyen kombinációja javítja a hatékonyságot, míg a hátrányok részben csökkennek.

A HIV-vel fertőzött emberek gyakran kapják az Elvitegravir-et egyetlen gyógyszerként Vitekta® néven. Ezen felül az orvosok gyakran kombinálják a hatóanyagot a ritonavirral. A ritonavir olyan farmakológiai anyag, amelyet számos HIV-gyógyszerben használnak. A ritonavir általában emlékeztető hatású, amely növeli a tényleges gyógyszer hatékonyságát.

Farmakológiai hatás a testre és a szervekre

Az Elvitegravir elsősorban az integráz gátlásával működik. Ez azt jelenti, hogy a elvitegravir nagyon alkalmas HIV-gyógyszerként. Ennek oka az, hogy a elvitegravir gátolja a vírusok, különösen a HIV-1 vírusok enzimintegrációját. Az elvitegravir valamivel kevésbé hatásos a HIV-2 vírusok ellen. A vírusoknak erre az enzimre van szükségük ahhoz, hogy genetikai információjukat átvisszék a gazdaszervezet DNS-ébe.

Ilyen módon a elvitegravir erősen antivirális. Az elvitegravirt általában CYP-gátlókkal kombinálva alkalmazzák, amelyek lelassítják az elvitegravir anyagcserét, és ezáltal növelik annak hatékonyságát a szervezetben. Az elvitegravirt elsősorban a CYP3A bontja le. Ezért nem szabad az enzim induktorokkal egyidejűleg alkalmazni. Ide tartoznak például a fenitoin vagy az orbáncfű.

Az elvitegravir csekély mértékben befolyásolja a vesék működését. A betegek elvitegravir tablettát vesznek. A ritonavirral és étellel egyidejűleg történő bevétel esetén a hatóanyag körülbelül négy óra elteltével érheti el a legmagasabb koncentrációt a vérplazmában. A tanulmányok azt mutatják, hogy a magas zsírtartalmú ételek növelik az elvitegravir biohasznosulását. A véráramban az Elvitegravir nagy része kötődik a plazmafehérjékhez. A szervezet a hatóanyag csaknem 95% -át üríti ki a székletben. A fennmaradó rész a vizelettel kerül ki a testből. Az elvitegravir plazma felezési ideje ritonavirral kombinálva 9 és 13 óra között van.

Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre

Az elvitegravir egy HIV-1 gyógyszer, amelyet általában rögzített kombinációként használnak farmakológiai erősítőkkel. A betegek szájon át elvitegravir-t kapnak filmtablettaként. Elegendő egy elvitegravir hatóanyag-tabletta bevétele naponta. Az Elvitegravir ajánlott étkezés közben bevenni, hogy még hatékonyabb legyen.

Az Elvitegravir hatóanyagot kötelező beadni egy olyan emlékeztetővel, amely gátolja a proteázt. Ezért az Elvitegravir általában rögzített kombinációban kapható a megfelelő emlékeztetővel. Az adag elsősorban az egyidejűleg alkalmazott proteázgátlótól függ. Az orvosok azonban jelenleg még az Elvitegravir gyógyszert használják tartalék készítményként.

Kockázatok és mellékhatások

Az elvitegravir néha nemkívánatos mellékhatásokkal járhat, amelyek hasonlóak sok más HIV-gyógyszerhez. Az emésztőrendszeri tünetek, például émelygés, hányás és hasmenés leggyakoribb tüneteit az elvitegravir adása okozza. Ezenkívül néhány beteg fejfájást és fáradtságot jelez. Ezen felül néhány embernél bőrkiütés jelentkezik.

A gyógyszergyártók általában az Elvitegravir-t jól tolerálható gyógyszerként írják le. Az aktív hatóanyaggal történő kezelés alapvetően kizárt, ha a beteg szenved a hatóanyagotól. Még ha az elvitegravir ellen is ellenáll, az ennek elfogadása nem jelent orvosi értelmet. Terhes és szoptató nők esetében néha külön követelmények vannak az elvitegravir-kezelésre.

A elvitegravir bevétele előtt meg kell fontolni bizonyos kölcsönhatások más gyógyszerészeti anyagokkal való kölcsönhatását. Az elvitegravir elsősorban a májban metabolizálódik a CYP3A enzim által. Ezért sürgősen kerülni kell az elvitegravir és a fenitoin, a rifampicin és a karbamazepin egyidejű használatát. Kerülni kell az orbáncfűvel történő kombinációt is. Az elvitegravirre jellemző a kereszt-rezisztencia a raltegravir hatóanyaggal szemben.

Az elvitegravir általában tartalék készítménynek tekinthető a HIV-1 vírus fertőzéseinek gyógyszeres kezelésére. A klinikai tapasztalatok eddig viszonylag korlátozottak. A elvitegravir előnye azonban, hogy a kezeléshez elegendő egy napi bevitel.