Dipyridamole

Mint Dipyridamole A vérlemezke-aggregáció-gátlók csoportjának aktív összetevője. A gyógyszert elsősorban a stroke megelőzésére használják.

Mi az a dipiridamol?

A dipiridamol az antitrombotikumok csoportjába tartozik. A gyógyszert trombusok (vérrögök) kialakulásának megelőzésére, és így az ütem megakadályozására használják.

A dipiridamolt először 1959-ben használták fel. A gyógyszert szívkoszorúér betegség (CHD) kezelésére alkalmazták. A következő években a koronária erekben tágító (bővülő) hatás volt. Végül a dipiridamolt vérlemezke-aggregáció-gátlóként is alkalmazták.

Manapság a dipiridamol és az acetil-szalicilsav (ASA) kombinációját általában alkalmazzák a stroke utáni relapszusok ellensúlyozására, amelyek az agyi ischaemia (TIA) összefüggésében fordulnak elő.

Ennek a kombinált terápianak az acetil-szalicilsav egyszeri beadásához viszonyított nagyobb előnyeit azonban az orvosok vitatottnak tekintik. A tanulmányok szerint a stroke 1,47-szer gyakrabban fordul elő kombinációs terápiával, mint önmagában az ASA-val. Ezen felül a mellékhatások, mint például a fejfájás, gyakoribbak.

Farmakológiai hatás

A dipiridamol azáltal, hogy kiszélesíti az emberi ereket és megakadályozza a vérlemezkék (trombociták) összerakódását. Ezt a folyamatot az orvoslásban aggregációnak is nevezik. Ezzel az eljárással elkerülhető az erek szűkítése vagy elzáródása.

A dipiridamol képes gátolni a nukleozid adenozin szállítását. Ez a szinaptikus hasadékban több adenozint ad. A G-proteinhez kapcsolt folyamatok révén ez az izmok relaxációjához vezet, ami viszont az erek kibővítéséhez vezet.

A dipiridamol az értágító hatását elsősorban a szívkoszorúérben fejleszti ki. Ezek felelősek a szívizom ellátásáért. A dipiridamolt már nem használják az angina pectoris megelőzésére vagy kezelésére, mivel a koszorúér erek a legtöbb esetben automatikusan a maximálisra növekednek, így több vér érheti el a szívizomot. A dipiridamol alkalmazása kiterjeszti az egészséges koszorúér artériákat is, ami növeli véráramát. Ennek a folyamatnak a eredményeként azonban a beteg erek kevesebb vért kapnak, ami tovább növeli a beteg szívizom területének elégtelen ellátását. Az orvosok ezt a folyamatot lopási hatásnak nevezik.

A vérben a dipiridamol 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. A hatóanyag a májon keresztül metabolizálódik. Az átlagos plazma felezési idő 40 perc. A dipiridamol eliminálódik a testből a székletben.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A dipiridamolt általában acetil-szalicilsavval együtt alkalmazzák az agyi érrendszeri elzáródás által okozott stroke megelőzésére. A hatóanyag fontos alkalmazási területe az orvosi diagnosztika is. A dipiridamolt a szívizom-szcintigráfiában és a stressz-ehokardiográfiában használják.

A dipiridamol beadásával a szív gyógyszerterhelése szabályozott körülmények között, például vérnyomásméréssel vagy EKG-monitorozással érhető el. Ilyen módon egy-fotonos emissziós számítógépes tomográfiával vagy a falmozgásokkal ultrahangvizsgálat segítségével lehet megmérni a szívizom véráramát.

A dipiridamolt szájon át kell bevenni. Ebből a célból a kapszulákat naponta veszik be.

Kockázatok és mellékhatások

Egyes esetekben a dipiridamol nemkívánatos mellékhatásokat okozhat. Ezek elsősorban álmosság, fejfájás, izomfájdalom, meleg villanások, hányinger, hányás, gyors szívverés, bőrpír és az alacsony vérnyomás.

A ritkán szenvedő betegeket súlyosbodó angina pectoris vagy túlérzékeny reakciók, például csalánkiütés és bőrkiütés is szenvedik. A műtét során fokozódhat a vérzési hajlam.

Epidurális vagy spinalis érzéstelenítés esetén a dipiridamolt az eljárás előtt 48 órával le kell állítani, ha az anyagot acetil-szalicilsavval kombinálják. Az adagolás azonban a műtét után azonnal folytatható.

Ha a dipiridamolt túl gyorsan abbahagyják, fennáll az angina pectoris rohamok, a legrosszabb esetben pedig a szívroham kockázata.

A dipiridamol-kezelést nem szabad elvégezni, ha a beteg túlérzékeny a gyógyszerre. A dipiridamol-terápiát szintén kerülni kell súlyos szívbetegségek esetén. Ide tartoznak a közelmúltban fellépő szívroham, súlyos szívelégtelenség, szívritmuszavarok, angina pectoris rohamok, az aorta szelepek szűkítése vagy eltömődése, a véráramlás ellenőrizetlen zavara és a keringési elégtelenség.

Terhesség alatt a dipiridamol alkalmazása előtt konzultálni kell a kezelő orvossal. Ugyanez vonatkozik a szoptatásra. A dipiridamol nem alkalmas gyermekek számára.

A dipiridamol más gyógyszerekkel történő alkalmazásakor a nemkívánatos kölcsönhatásokat mérlegelni kell. Például a xantin-származékok, amelyek magukban foglalják a teofillint vagy a kávéban található koffeint, gyengíthetik a vérlemezke-aggregáció-gátló pozitív hatásait. Ha a dipiridamolt kombinálják vérhígítókkal, például kumarinokkal, ez növeli a szer hatékonyságát. Ezen túlmenően a dipiridamol beadása növeli a magas vérnyomású készítmények hatását.