Carbidopa

Carbidopa Az L-DOPA dekarboxiláz-gátlók gyógyszercsoportjából származó gyógyszer. A gyógyszert Parkinson-kór kezelésére használják, és szerepel a WHO alapvető gyógyszereinek listáján.

Mi a karbidopa?

A karbidopa az L-DOPA dekarboxiláz inhibitorok csoportjának gyógyszere. A gyógyszert Parkinson-kór kezelésére használják.

A karbidopa szelektív dekarboxiláz-inhibitor. A dekarboxiláz inhibitorok a DOPA dekarboxiláz úgynevezett kompetitív inhibitorjai. Ez egy enzim, amely késlelteti az L-dopa lebontását. Az L-dopa, más néven levodopa, olyan anyag, amely előfutára a melaninnak, az adrenalinnak, a dopaminnak és a noradrenalinnak.

A gyógyszert az 1950-es években fedezték fel. 1961-ben, 1963-ban, 1969-ben és 1971-ben a Merck & Co. szabadalmat adta ki. A Carbidopa általában a piacon kapható levodopa gyógyszerrel kombinálva. A Carbidopa-t levodopával együtt alkalmazzák a Parkinson-kór kezelésére.

Farmakológiai hatás

A karbidopa szelektíven gátolja a dekarboxilázt. Ily módon a periférián lévő gyógyszer megakadályozza az L-DOPA átalakulását dopaminmá. Mivel a karbidopa nem képes megtörni a vér-agy gátat, az L-DOPA átalakulása az agyban dopaminná marad a folyamatot nem érinti.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A Carbidopa Parkinson-kór kezelésére szolgál. A Parkinson-kór neurodegeneratív betegség, amely lassan progresszál. Jellemző az idegsejtek elpusztulása az agy középső agyában, amelyek dopamint termelnek. Ez a dopamin hírvivő anyag hiányához és végső soron a bazális ganglionoknak az agykéregre gyakorolt ​​aktiváló hatásának csökkenéséhez vezet. A Parkinson-kór fő tünetei az izommerevség (merevség), lassú mozgások, izmok remegése, mozdulatlanság és testtartásbeli instabilitások.

A Parkinson-kórt általában L-DOPA készítményekkel kezelik. Az L-DOPA előfutára a dopamin bioszintézisének. A vér-agy gát átjutása után az L-DOPA metabolizálódik az agy dopaminjává. Ez kifejleszti a kívánt farmakológiai hatást, és enyhíti a tüneteket. A levodopa az egyik az úgynevezett prodrug.

Az L-DOPA dekarboxiláz-gátló karbidopát úgy használják, hogy az anyag ne alakuljon át a periférián. A perifériás dekarboxilezés gátlása nélkül a karbidopa révén a beadott L-DOPA 95% -a már metabolizálódna az agyon kívül. Az L-DOPA dózisa csökkenthető karbidopa hozzáadásával. Ez azt is jelenti, hogy kevesebb mellékhatás van. Azok a betegek, akiknek L-DOPA és karbidopa kombinációját kapják, kevésbé valószínű a nocturia, tachycardia vagy ortosztatikus rendellenességek.

Itt megtalálja gyógyszereit

Az idegeket megnyugtató és erősítő gyógyszerek

Kockázatok és mellékhatások

A carbidopa szedése mellett azonban mellékhatások is előfordulhatnak. Például hányinger és hányás fordulhat elő. A skizofrénia-szerű tüneteket szintén megfigyelték. Itt különbséget lehet tenni a pozitív és a negatív tünetek között. A pozitív tünetek a normális személyiség mellett megjelennek. Ezek között szerepelnek téveszmék, gondolkodási rendellenességek és ego-rendellenességek. A negatív tünetek a hajtáshoz, a pszichomotoros képességekhez, a gondolkodáshoz és az érintettekhez kapcsolódnak. Fejlődés-kimerülés alakul ki. Csökkent az érzelmi tapasztalatok megtapasztalásának képessége. Az érintett pszichomotoros képességei csökkennek. A betegek arckifejezése és gesztusa merevnek tűnik. A hajtás szintén csökken. A gondolat üres, elképzelhetetlen és elszegényedett. Ezeket a tüneteket gyakran kognitív korlátozások egészítik ki.

A skizofrénia-szerű tünetek mellett az emberek összezavarodhatnak vagy rémálmuk is lehetnek. Alvászavarok is felléphetnek akutan. Az Akinesia hosszú távú gyógyszeres kezeléssel fejlődhet ki. Az akinesia kóros mozgékonyság. A Parkinson-kórban ezt a jelenséget az adag befejezésekor fellépő akineziának is nevezik. Itt a mozgás csökkenése a Parkinson-gyógyszer elfogyasztott dózisának időtartamának végén következik be.

A hosszú távú karbidopa-kezelés más mellékhatása az úgynevezett fagyasztás. A neurológiában a fagyasztás kifejezés a hirtelen mozgási blokkokat írja le. A betegek a mozgás közepette fagynak és már nem tudnak mozogni. Ezenkívül előfordulhatnak paroxysmal be- és kikapcsolási jelenségek. A be / ki jelenséget a jó mobilitásról az abszolút mozgékonyságra hirtelen váltás jellemzi. A jelenségek percek-órákig tarthatnak. A pontos ok még nem került tisztázásra.

Ezenkívül a carbidopa hosszú távú alkalmazásával kialakulhat hiperkinézia és diszkinézia. A hiperkinézisben a mobilitás kórosan növekszik. Ez az arc, a csomagtartó, a nyak vagy a végtagok akaratlan, hirtelen és kiszámíthatatlan mozgásának formájában nyilvánul meg. A diszkinézia a normál mozgás rendellenessége. Parkinson-kórban a diszkinézia nem kívánt túlzott mozgásként jelentkezik.

Óvatosan kell eljárni, amikor a levodopát és a karbidopát triciklusos antidepresszánssal kombinálják. Egyes esetekben életveszélyes vérnyomásesés lép fel. Ezzel szemben a MAO-gátlóknak nevezett hatóanyag-csoportból álló gyógyszerek kombinációja kritikus vérnyomás-emelkedéshez vezethet.

Meg kell jegyezni, hogy a metoklopramid felgyorsítja a gyomor ürítését, ezáltal fokozza a karbidopa és a levodopa hatásait. A fehérjeben gazdag étkezés egyidejű csökkentése csökkentheti a kombinált termék hatékonyságát. Ugyanez vonatkozik a vaskiegészítők egyidejű használatára. Ezért a vaskiegészítőket mindig legalább két órával a hatóanyag-kombináció beadása előtt vagy legkorábban két órával kell bevenni.