Aminophylline

Aminophylline egy hörgőtágító és értágító kombináció. Elsősorban antiasztmás szerekként alkalmazzák bronchiális asztma és krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) esetén.

Mi az aminofillin?

Az aminofillin, mint a teofillin és az etilén-diamin (2: 1 arányú) gyógyszer-kombinációja, a metilxantin-származékok hatóanyag-csoportjába tartozik. A teofillin a fiziológiailag aktív komponens, míg az etilén-diamin elsősorban növeli az oldhatóságot. A hatóanyagok kombinációja kevésbé hatásos, mint a tiszta teofillin, és rövidebb ideig tart.

Az aminofillint elsősorban antiasztmatikus vagy bronchospasmolytikus szerként alkalmazzák a légutak obstrukciója esetén, bronchiasztma vagy COPD következtében. A vérben az aminofillin kb. 60% -a kötődik fehérjékhez. A plazma felezési ideje 7 és 9 óra.

Farmakológiai hatás

Amint az aminofillin belép a szervezetbe, a teofillin felszabadul a hatóanyagok kombinációjából, és a metilxantin-származékok jellemző működési mechanizmusait idézi elő.

Ide tartoznak különösen a foszfodiészteráz-inhibitor (PDE-inhibitor) és az adenozin-receptor blokkoló hatása. A foszfodiészteráz inhibitorok gátolják a foszfodiészteráz enzimeket. Az aminofillin egy nem-szelektív PDE-gátló, amely nem gátolja bizonyos típusú enzimeket, hanem egyidejűleg több különböző foszfodiészterázt. A hatás elsősorban az aminofillinben található teofillinnek köszönhető.

Ez érrendszeri tágulást (tágulást) okoz a PDE gátlásán keresztül a légutakban és az erekben.Ugyanakkor az aminofillin serkenti a diurezist (vizelet kiválasztását a vesén keresztül), a gyomorsav kiválasztást és a központi idegrendszert. Az aminofillin növeli az intracelluláris cAMP koncentrációt (ciklikus adenozin-monoszfát), amely aktiválja a protein kináz A-t (PKA), amely szabályozza az energiacserét.

A megnövekedett cAMP-koncentráció a szövetben aktiválja a katecholamin által szabályozott energiacserét és az epinefrin felszabadulását idézi elő. Ezen túlmenően a hörgőasztma gyulladásos folyamataiban részt vevő leukotriének szintézise, ​​így gátolva a veleszületett immunválaszt. Adenozin antagonistaként az aminofillin blokkolja a szív sejtfelületén levő receptorokra gyakorolt ​​hatását, és így növeli a pulzusszámot és a zsugorodási képességet.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Más teofillint tartalmazó gyógyszerekhez hasonlóan az aminofillint elsősorban hörgő asztma, krónikus hörghurut és COPD (krónikus obstruktív tüdőbetegség) kezelésére használják. Pihentető hatással van a hörgők és a tüdő ér simaizmaira.

Ezen túlmenően az aminofillin a hörgőcsöveket kiszélesíti, serkenti a légző izmokat és gátolja a gyulladásos anyagok felszabadulását a testben. A hörgők kibővítésével (hörgőtágulás) az aktív hatóanyag csökkenti a hörgő asztmára és COPD-re jellemző hörgőgörcsöket, amelyek légszomjat és köhögést okoznak. Ennek megfelelően az aminofillint elsősorban a hörgőszűkület (szűkített légutak) okozta légzési zavar kezelésére és megelőzésére használják.

Különösen alkalmas éjszakai asztma tünetek kezelésére és megelőzésére. Az aminofillin alkalmazható akut asztma rohamban is. Közepesen súlyos vagy súlyos hörgő asztma esetén a hatóanyagot általában béta-2 adrenoreceptor agonistákkal és glükokortikoidokkal kombinációban használják. COPD jelenlétében azonban az aminofillint kombinálják béta-2 adrenoreceptor agonistákkal és antikolinerg szerekkel.

Mivel a gyermekek és a dohányosok gyorsabban ürítik ki a hatóanyagot, az aminofillin rövidebb időtartamú hatást mutat ezekben az érintett személyekben. Szív elégtelenség, károsodott máj- vagy vesefunkció, tüdőgyulladás, vírusfertőzések és súlyos oxigénhiány esetén azonban az aminofillin kiválasztódása lelassul. Mindkét esetben az adagot ennek megfelelően módosítani kell.

Kockázatok és mellékhatások

Az aminofillinnel történő gyógykezelés részeként álmatlanság, hasmenés, émelygés, gyomorégés, fejfájás, izgatottság, fokozott vizelés, szívritmuszavar, fokozott vércukorszint és remegés figyelhető meg.

Ezen felül a vér húgysav- és kreatininszintje a vérben gyakran megemelkedik, miközben a vér kalciumkoncentrációja csökken. A túladagolás görcsrohamokhoz, akut vérnyomáscsökkenéshez, súlyos szívritmuszavarokhoz és gyomor-bélrendszeri panaszokhoz vezethet. A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység esetén, akut szívizom (nemrégiben szívroham) vagy akut szívritmuszavarok esetén az aminofillin kezelés ellenjavallt.

Az aminofillinben található teofillin elsősorban a CYP1A2 révén metabolizálódik (metabolizálódik) - egy endogén enzim révén, amely fontos a gyógyszerek biotranszformációjához. A plazmaszint tehát az egyes betegek között változhat. Számos kölcsönhatás lehetséges más hatóanyagokkal is. A hatóanyagot általában óvatosan alkalmazzák. A túladagolás elkerülése érdekében - különösen a görcsökkel és a szívritmuszavarokkal járó különösen veszélyes teofillinmérgezés miatt - az orvos szigorú ellenőrzése ajánlott.