lopinavir

Nál nél lopinavir egy olyan gyógyszer, amelyet HIV-fertőzések kezelésében használnak, és proteáz-inhibitorként működik. A HIV proteázgátlót az AbbVie ritonavir termékével kombinálva használják, és a piacon Kaletra® márkanéven ismert. A gyógyszert 2001-ben a felelős EU Bizottság hagyta jóvá.

Mi a Lopinavir?

A lopinavir proteázgátlóként működik, és a HIV-fertőzés kezelésére szolgál. A gyógyszer felnőtteknek és gyermekeknek egyaránt alkalmas, akik legalább két éves vagy annál idősebbek. A Kaletra nevű hatóanyagok általános kombinációját felnőttek és gyermekek számára engedélyezték. Klinikai vizsgálatok és tesztek kimutatták, hogy a lopinavir hatékonyabb, mint az összehasonlítható hatóanyagok.

A lopinavir gyógyszer filmtabletta formájában és szirup formájában is kapható. A szirup esetében rögzített kombináció a ritonavir anyaggal. Ezt 2000-ben Svájcban hagyták jóvá. Kémiai szempontból a Lopinavir fehér vagy sárgásfehér por. Ez a por vízben alig oldódik.

Farmakológiai hatás

A lopinavir egy HIV proteázgátló, amely csökkenti a HI vírus által újonnan kialakított vírus prekurzorfehérjék teljes működőképességű enzimekké és szerkezeti fehérjékké történő feldolgozását. Ezen hatásmechanizmus révén a gyógyszer gátolja a HI vírus szaporodását.

A citokróm P450 rendszernek köszönhetően a lopinavir az emberi szervezetben viszonylag rövid idő alatt metabolizálódik. Ha a lopinavirt önmagában adják be, akkor a gyógyszer potenciális koncentrációja a vér plazmájában túl alacsony lenne a terápiás hatás eléréséhez. Ezért az anyagot általában rögzített kombinációban használják a ritonavirral.

A ritonavir olyan gyógyszer, amely ugyanabba a csoportba tartozik, mint a lopinavir. Ebben a vegyületben a ritonavir egy második proteázgátló szerepet vállal, amely megakadályozza a lopinavir vagy a citokróm P450 monooxigenázok bomlási mechanizmusát. Ez lehetővé teszi, hogy a lopinavir magasabb koncentrációban legyen jelen a testben, ami elegendő a HIV proteázok hatékony csökkentéséhez.

Ennek a stratégiának az egyik előnye az érintett beteg adagjának drasztikus csökkentésében rejlik, így lényegesen kevesebb tablettát kell fogyasztani.

Alapvetően a lopinavir gyorsan lebomlik a máj citokróm rendszerében. A hatóanyag májbontását nagymértékben lelassítja a HIV proteázgátló ritonavir további beadása. Ez lehetővé teszi a lopinavir hosszabb ideig tartó fennmaradását.

A hatóanyag nagy része kötődik a vérben levő fehérjékhez. Ezen felül lehetséges kombináció a nukleozid reverz transzkriptáz gátlókkal is.

A lopinavir kötődik a HIV vírus proteázához. Ez fontos, hogy a vírus szaporodjon és elterjedjen. A gyógyszer megfékezi a vírusos enzimeket oly módon, hogy a reprodukció zavarta legyen. Ennek eredményeként az érintett beteg szervezetének vírusterhelése hirtelen csökken.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A lopinavir hatóanyagot a HIV-1 vírussal történő fertőzések kezelésére használják antiretrovirális kombinációs kezelés részeként. A lopinavir egy antivirális szer, amely az úgynevezett HIV-proteáz-gátlók kategóriájába tartozik, és megakadályozza a HIV-vírus szaporodását.

A megfelelő hatások abból a tényből származnak, hogy a lopinavir csökkenti a vírus proteázát. Ez különleges jelentést és funkciót igényel a vírus érésében és szaporodásában.

Általában a gyógyszert naponta egyszer vagy kétszer veszik be. A gyógyszert általában filmtabletták formájában adják be, étkezés közben vagy étkezés nélkül. A szirupot étkezés közben kell bevenni.

Kockázatok és mellékhatások

A lopinavir szedésekor számos nemkívánatos mellékhatás lehetséges. A leggyakoribb mellékhatások a hasi fájdalom, hasmenés, hányás, hányinger és általános gyengeségérzés. Ezen felül gyakran izzadás, kiütés, fejfájás és álmatlanság jelentkezik.

Egyes esetekben rendellenes széklet, puffadás és egyéb gyomor-bél rendellenességek is előfordulnak. Időnként a vérvizsgálatok megnövekedett triglicerid- és koleszterinszintet mutatnak. Ezenkívül allergiák és a központi idegrendszer reakciói is előfordulhatnak.

A lopinavir szedése során különösen azok a betegek szenvednek, akik szívritmuszavarban, strukturális szívbetegségben vagy rosszul ellátott szívben vannak.

Más anyagokkal és gyógyszerekkel való kölcsönhatások szintén lehetséges. Az enzimek csökkentése a májban nemcsak a vérben a proteáz-gátlók koncentrációját növeli, hanem a hasonló módon lebontott gyógyszerek szintjét is. Ide tartoznak például az antiaritmiás szerek, benzodiazepinek vagy ergotalkaloidok.