Clonidine

Clonidine egy szimpatomimetikum az imidazolinek csoportjából. Főként artériás hipertónia (magas vérnyomás) kezelésére alkalmazzák. Az erős mellékhatások miatt tartalék terápiának tekintik.

Mi az a klonidin?

A klonidin hatóanyag egy szimpatomimetikum, amely az imidazolinek csoportjába tartozik. Használható magas vérnyomás kezelésére, a gyógyszerek abbahagyásának támogatására az úgynevezett klonidin gátlási teszt részeként, hipertóniás krízis esetén, krónikus nyílt szögű glaukóma ellen és nyugtató hatású.

Korlátozottan alkalmazható szedációra és fájdalomcsillapításra. A viszonylag erős mellékhatások miatt azonban csak tartalék terápiában alkalmazzák a magas vérnyomás és a gyógyszer abbahagyásának kezelésében.

Farmakológiai hatás

A klonidin esetében számos hatásmechanizmus különböztethető meg, amelyek révén az anyag működik. Egyrészről a presynaptic α2-adrenoreceptorok aktiválása, továbbá a postsynaptic α2-adrenoreceptorok aktiválása, valamint az adrenalin felszabadulásának gátlása a mellékvese medulájában.

A klonidin kötődik az presinaptikus α2-adrenoreceptorokhoz mind a központi idegrendszerben, mind a perifériában. Ez a kötés a norepinefrin csökkent felszabadulásához vezet a G-proteinhez kapcsolt szignál kaszkádon keresztül. A noradrenalin enyhült felszabadulása a szimpatikus hang csökkenéséhez vezet.

Ezenkívül a klonidin aktiválja a posztszinaptikus α2-adrenoreceptorokat. Ez különösen akkor fordul elő, ha a magtól a traktus solitarii-t, a baroreceptor reflex átkapcsolási pontját reagálják (a baroreceptorok által kiváltott vérnyomásváltozás reakciója). Az adrenalin felszabadulásának a fent említett gátlása a mellékvese medulájában a központi imidazolin receptorok stimulációjával együtt a szimpatolitikus hatás további erősítéséhez vezet.

A klonidinnek nagyon kis, néhány mikrogrammos adagban is van hatása. A plazma felezési idő körülbelül kilenc-tizenegy óra, az egereknek szájon át történő beadásra kerülő LD50 dózis 108 mg kg ^ -1. A májban részlegesen metabolizálódik, de a hatóanyag 65% -a változatlan formában ürül a vesén keresztül.

A klonidin beadható orálisan tabletta formájában vagy intravénásan. A klonidin átjut a vér-agy gáton, és kiválasztódik az anyatejbe. A biológiai hozzáférhetőség kb. 75%. Az eloszlás térfogata 2 l kg ^ −1.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A klonidin a következő állapotok kezelésére használható: artériás hipertónia; refrakter terhesség hypertonia; Hipertóniás krízis; krónikus nyílt szögű glaukóma; Migrén; Opioid-elvonási szindróma; Alkohol-elvonási szindróma és posztoperatív remegés.

A magas mellékhatások miatt a klonidint főként tartalék terápiásán alkalmazzák kombinált terápiában artériás hipertónia kezelésére és az elvonási szindrómák támogató kezelésére.

Összességében a következő hatások vannak jelen: csökkenti a vérnyomást, csökkenti a pulzusszámot, csökkenti a szimpatikus hangot abbahagyáskor, szedáció (kevésbé kifejezett) és fájdalomcsillapítás.

A klonidin fő alkalmazási területe - az artériás hipertónia kezelése - egy meglehetősen véletlenszerű felfedezésen nyugszik az 1960-as években. Különféle anyagok, ideértve a A klonidinnek az orrbél megduzzadására való képességét teszteltük. Ezen tesztek során észrevették a pulzus és a vérnyomás hirtelen esését. Az orvostudomány ezt követően ezeket a hatásokat terápiásan felhasználta. A klonidin tehát főként az artériás hipertónia terápiás ágensévé vált. Állatkísérletekben később szedáló és fájdalomcsillapító hatásokat is észleltek.

Meg kell azonban jegyezni, hogy a klonidinnek viszonylag erős mellékhatásai vannak, és ezért más, kevesebb mellékhatással rendelkező hatóanyagokat kell előnyben részesíteni.

Kockázatok és mellékhatások

A már említett erős mellékhatások a szájszárazság, székrekedés, csökkent nyál- és gyomornedv-termelés, fáradtság, depressziós hangulat, szedáció és merevedési rendellenességek formájában jelentkeznek.

A klonidint nem szabad egyidejűleg alkalmazni diuretikumokkal, altatókkal, értágítókkal vagy alkohollal, mivel ezek az anyagok növelik a klonidin hatékonyságát. A klonidint sem szabad neuroleptikumok szedésekor alkalmazni. Intravénás alkalmazás után a vérnyomás kezdeti emelkedése lehetséges.

A Clondin nem alkalmazható, ha ismert, hogy túlérzékeny (allergiás) a klonidinre. További ellenjavallatok a sinus node szindróma, bradycardia (pulzusszám 50 / perc alatt), endogén depresszió, bizonyos szívritmuszavarok, koszorúér-betegség, akut myocardialis infarktus, előrehaladott artériás elzáródási betegség (PAOD), Raynaiterud-szindróma és trombás angiitis , agyi érrendszeri elégtelenség, veseelégtelenség és székrekedés (székrekedés). A klonidin szintén ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.