ciklosporin a hatóanyag az immunszuppresszív gyógyszerek csoportjából. Elsősorban szervátültetés utáni kilökődésre adott reakciók megelőzésére szolgál.
Mi a ciklosporin?
A ciklosporin az immunrendszert elnyomó hatóanyag közhasznú neve. A gyógyszert a Cylindrocarpon lucidum és a Tolypocladium inflatum norvég gombafajokból készítik. Kémiai szempontból a ciklosporin egy ciklikus protein, amely tizenegy különféle aminosav-észtert tartalmaz.
A ciklosporint először 1978-ban használták az átültetéses gyógyászatban. Ez az első alkalmazás forradalom volt az orvostudomány ezen területén, mivel a ciklosporin jelentősen megnövelte a szervbefogadók túlélési idejét. Hartmann Stähelin és Jean-François Borel fedezte fel a gyógyszert.
Farmakológiai hatás
A ciklosporin egy úgynevezett ciklikus protein. A ciklofilinnel kötődik. Ez egy immunofilin. Az immunofilinek olyan fehérjék, amelyek megtalálhatók a test sejtjeiben. Pontos jelentése a szervezet számára még nem ismert. A ciklosporin esetében ezek intracelluláris receptorként működnek. Ehhez a prolil-cisz-transz-izomerázhoz történő kötés komplexet hoz létre, amely viszont kötődik a kalcineurinnal. A kalcineurin egy foszfatáz, amely kalcium- és kalmodulin-függő.
A ciklofilin A és a ciklosporin komplexe megakadályozza az akticatin T-sejt (NFAT) nukleáris faktor aktiválódását a kalcineurinben. Ez egy gént szabályozó fehérje. Az aktivált NFAT általában eléri a sejtmagot és indukálja ott citokinek, interleukinek és interferonok termelődését.
A ciklosporin gátlása nélkül számos immunstimuláló anyag szabadul fel. A ciklosporin ideiglenesen deaktiválja ezt a mechanizmust, és így gátolja az immunstimulánsok felszabadulását és a fehérvérsejtek szaporodását. Ilyen módon a ciklosporin immunszuppresszív hatással rendelkezik.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A ciklosporint az immunrendszer elnyomására használják. Ilyen immunszuppresszióra van szükség például transzplantációk után. A transzplantáció után a test felismerheti az átültetett szervet idegenként, és megtámadhatja. Az immunrendszer úgy reagál a transzplantációra, mint egy kórokozó. Az ilyen elutasító reakciók napok, hónapok vagy akár évek után is előfordulhatnak a műtét után. Ezen reakciók megelőzésére immunszuppresszánsokat, például ciklosporint alkalmaznak.
A ciklosporint autoimmun betegségekben is használják. Egy autoimmun reakció során az immunrendszer a saját szövetével vagy szervével szemben fordul, gyakran még ismeretlen okok miatt. A fekélyes vastagbélgyulladás és a Crohn-kór a ciklosporinnal kezelt autoimmun betegségek közé tartozik. A gyulladásos bélbetegség olyan tünetekkel jár, mint hasi görcsök, hasmenés és súlyos emésztési zavarok.
A glomerulonephritist szintén ciklosporinnal kezelik. A glomerulonephritis a vesesejtek olyan betegsége, amely általában egy-két héttel a felső légutak vagy a fül fertőzése után fordul elő.
A ciklosporin további alkalmazási területei a súlyos vagy akár terápiás szempontból rezisztens bőrbetegségek, például a psoriasis vagy az atópiás dermatitis (neurodermatitis), valamint a kötőhártya vagy a szaruhártya krónikus gyulladásai.
A metilprednizolon gyógyszerrel kombinálva jó eredményeket lehet elérni a ciklosporinnal alopecia areata kezelésében. Az alopecia areata körkörös hajhullásként is ismert. Ez a leggyakoribb hajhullásos betegség.
A ciklosporint a rákterápiában is használják. A verapamil gyógyszerrel együtt megakadályozza a kemoterápiás szerek szállítását a célsejtekből a multirezisztens protein 1 révén. Az MDR1 transzporter gyakran felelős a kemoterápiás gyógyszerekkel szembeni rezisztenciaért.
Itt megtalálja gyógyszereit
➔ Szívritmuszavarok kezelésére szolgáló gyógyszerekKockázatok és mellékhatások
A ciklosporin rendszeres használata kis adagokban is károsíthatja a veséket. A máj és a gyomor-bélrendszer károsodása szintén lehetséges. Ezenkívül az ínyek növekedéséhez és a vízvisszatartáshoz vezethet. A magas vérnyomás vagy hirsutizmus szintén lehetséges mellékhatások. A hirsutizmus a testszőr férfiak eloszlási mintája a nőkben. Az érintett nőknek erős haj van az állkapocs területén a fülük közelében, a felső ajakon, az állon, a mellkason és a gyomorban. Az immunrendszer súlyosan gyengült azoknál a betegeknél, akik rendszeresen vesznek nagy mennyiségű ciklosporint. A transzplantációs betegeket általában érinti ez az immunhiány. Egyrészt az immunhiány kívánatos a transzplantációs kilökődés megakadályozására, másrészt három-öt tényezővel növeli a rák valószínűségét. Ezen felül megnövekszik a fertőzés kockázata. A valójában ártalmatlan fertőzések súlyos kimeneteleket is igénybe vehetnek. Ezen felül emelkedik a vér lipidszintje. Néhány betegnél fibroadenómák is kialakulnak, amikor szedik. A fibroadenómák tumoros jóindulatú daganatok az emlőmirigy területén. A ciklosporin szedése közben kerülni kell az erős napfényt. Az ultraibolya sugárzás és a fényterápia szintén ellenjavallt.
.jpg)
.jpg)
.jpg)
