Belimumab egy monoklonális IgG1 lambda antitest, amelyet emberi kezelésre jóváhagytak. Az EU-ban 2011-ben hagyták jóvá a szisztémás lupus erythematosus kezelésére. Hagyományos terápiák támogatására használják, ha ezek nem vezetnek a betegség állapotának jelentős javulásához.
Mi a belimumab?
Belimumab (Belimumabum) Benlysta® márkanéven kerül forgalomba. A géntechnológiával módosított monoklonális antitestet szisztémás lupus erythematosus (SLE) kezelésére használják. IgG1 molekulája hat a B-limfocitákra és megakadályozza ezek autoimmunológiai reakcióját.
A szisztémás lupuszban a kötőszövetben és a bőrben lévő erek leukocita lerakódások által blokkolódnak (kollagenozis). A betegség pontos oka, amely átlagosan kétezer emberből érinti, még nem ismert. Az orvostudomány azonban autoimmun választ reagál.
A lupus erythematosust gyakran olyan tünetek kísérik, mint például a test influenza-szerű gyengülése, izomproblémák, polyarthritis, pillangó-eritéma az arcon és az orrban, valamint a papulák, amelyeknél bőrpehely található. A szisztémás lupusban a belső szerveket is befolyásolja: a központi idegrendszer, a vesék, a mellhártya és a szívizom. A betegek gyakran vérszegénységet és magas antitest státuszt mutatnak (anti-DNS-AK, anti-Sm, ANA).
Farmakológiai hatás
A Belimumab gátolja a B leukociták növekedését az immunrendszerben, tehát immunszuppresszív hatással rendelkezik. Blokkolja a BLyS vagy BAFF citokin aktivitását. Ez egy immunrendszer hírvivő anyaga, amely felelős a B-sejtek növekedéséért ("B-limfocita stimulátor"). Ha a testben túl sok a BLyS, akkor különböző autoimmun reakciók fordulnak elő egyszerre.
Néhány klinikai vizsgálat szerint a monoklonális antitest jelentős hatással van az SLE lefolyására. Eddig csak hatékonysági vizsgálatokat végeztek kevésbé súlyos betegségben szenvedő SLE-betegekkel, akiknél nem volt súlyos lupus vesegyulladás és idegkárosodás sem. Bizonyos körülmények között ez arra vezetheti az orvosokat, hogy a belimumab helyett az idősebb, bevált rituximabhoz forduljanak, ami szintén javítja a súlyos lupust.
A monoklonális antitest hatását bebizonyították azoknál a betegeknél, akik kortikoszteroidokkal (súlyosabb esetek) és ASA-val (kevésbé súlyos esetekben), valamint ciklosporin A-val, azatioprintel és citosztatikumokkal (mindegyik címkén kívüli alkalmazás esetén) szokásos kezelésre reagálnak, vagy csak kevésbé.
A lupus erythematosus kapcsán gyakran fellépő fáradtság (súlyos fáradtság) jelentősen javítható a belimumab alkalmazásával. A Belimumab kötődik az oldható B-limfocita stimulátor fehérjéhez, a BLyS-hez, amely deaktiválódik és nem képes autoimmun hatással.
A monoklonális antitestterápia más autoimmun betegségekre is alkalmazható, amelyeknél a vérben megnövekedett BLyS-koncentráció észlelhető. Az antitestfehérje bomlik oly módon, hogy proteolitikus enzimek révén peptidekké és aminosavakká metabolizálódnak. A transzformáció részletes működése eddig nem tisztázott.
A gyermekek és serdülők terápiáját illetően eddig nem állnak rendelkezésre megbízható tudományos adatok. Állatkísérletekben a belimumab beadása nem károsította az anya embrióját vagy termékenységét. A B leukociták száma néhány hónappal a szülés után normalizálódott. Nem ismert, hogy a belimumab előmozdíthatja-e a rákot.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A Belimumabot szisztémás lupus erythematosusban (SLE) alkalmazzák, amikor a betegség nem javul szignifikánsan az immunszuppresszánsok beadása ellenére. A kezelés első hónapjában egy rövid ideig tartó, körülbelül egy órán át tartó infúziót kell beadni a 0., a 14. és a 28. napon. A második hónaptól kezdve az SLE-beteg havonta egyszer kap intravénás alkalmazást. Az elhízott betegeknek 10 mg / testtömeg-kg dózisban kell részesülniük, az alsóbbrendűeknek ennek megfelelően kevesebbet. A dózis nem befolyásolja a beadott gyógyszer hatékonyságát, de a magasabb dózisok általában erősebb mellékhatásokhoz vezetnek.
A szer por formájában a kereskedelemben beszerezhető, és először 80 mg / ml koncentrációjú infúzióhoz kell készíteni. A hatóanyag orvosi felezési ideje körülbelül 19 nap. A test lebomlik átlagosan 215 ml / nap. A károsodott vesefunkciójú betegeknél nincs szükség a dózis módosítására, mivel a test ennek megfelelően választja ki a gyógyszert: A proteinuriaban szenvedő emberek napi több, mint 2 g-os ürülése fokozódik. Ha a kreatinin kiválasztódása késik, a hatóanyagot lassabban bontják le.
Az infúzió előtt antihisztamin és / vagy lázcsillapító adható. Ha a szisztémás lupus erythematosusos betegeknél legkésőbb hat hónap elteltével a Benlysta alkalmazásával nem javul, akkor a monoklonális ellenanyaggal történő kezelést általában abba kell hagyni.
Itt megtalálja gyógyszereit
Ras Bőrkiütés és ekcéma gyógyszereiKockázatok és mellékhatások
A belimumab-kezelés során fellépő mellékhatások: láz, fehérvérsejt-hiány, hasmenés, hányinger, hányás, fertőzések, progresszív multifokális leukoencephalopathia (PML), alvászavarok, migrén, fejfájás, kiütések, arcödéma, fáradtság, depresszió és fájdalom. Karok és lábak.
A Belimumab nem használható antitest túlérzékenység, élő vakcinákkal történő oltások, krónikus és ismétlődő fertőzések, súlyos lupus vesegyulladás, a központi idegrendszer súlyos lupusa, HIV-fertőzés, túlérzékenységi reakciók, rosszindulatú daganatok, hepatitis B vagy C, IgA- Hiány, hypogammaglobulinaemia és fő szerv vagy őssejt átültetés után.
Annak érdekében, hogy bármilyen túlérzékenységi reakció esetén azonnal megindítsák a megfelelő orvosi intézkedéseket, a monoklonális antitesttel történő kezelést csak olyan helyiségekben szabad végezni, ahol a megfelelő egészségügyi szakemberek rendelkezésre állnak.
A terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor javasolt, ha nincs alternatíva. Az anyag továbbjut az anyatejbe. Ezért ajánlott, hogy a szoptató nők a lehető leghamarabb hagyják abba a szoptatást.
A Belimumab nem adható együtt ciklofoszfamiddal és más immunszuppresszív szerekkel.
.jpg)
.jpg)
