amifosztinról

amifosztinról, szintén Amifostinum vagy Amifostinum trihydricum, Ethyol® márkanéven, 1995 óta jött létre sejtvédő hatású vényköteles gyógyszer, amelyet kemoterápiában, sugárterápiában és a szájszárazság megelőzésére használnak. Például az amifostint a petefészek előrehaladott daganataiban, illetve a fej és a nyak területén alkalmazzák a rákkezelés által okozott potenciális szövetkárosodás visszaszorításával. Ez a védelem nem terjed ki magára a rákos szövetre, mivel nincs előfeltétele a rádióvédő anyag csempészetéhez a sejtben. Az amifostint széles terápiás tartomány és jó tolerálhatóság jellemzi.

Mi az amifosztin?

Harvey Milton Patt, az amerikai radiológus már 1948-ban felfedezte, hogy a cisztein aminosav radioprotektív hatással rendelkezik. A hidegháború alatt a Walter Reed Hadsereg Intézete kifejlesztette a - eddig csak - rádióvédő készüléket (WR2721) radioaktív sugárzás elleni védelemre nukleáris háború esetén. Mivel azonban az anyag nem érhető el szájon át, hanem csak infúzió útján, az amerikai hadseregben nem használják.

A fehér, kristályos por vízben oldódik. Intravénás alkalmazás előtt nátrium-klorid-oldatot (fiziológiás sóoldatot) adunk az amifostinhoz vagy az etilénporhoz, de a kölcsönhatások elkerülése érdekében semmilyen más gyógyszert nem adnak hozzá. Az infúziós oldatot hat órán át 25 ° C-on, vagy 24 órán át két és nyolc Celsius fok között, por formájában, 36 hónapig szobahőmérsékleten lehet tárolni.

Farmakológiai hatás

Kémiai szempontból az amifostin (C5H15N2O3PS molekuláris képlet) olyan alapanyag (prodrug), amely csak a szövetek entantioi-ává alakul át a szövetben. Az amifosztinnak sejtvédő hatása van, így védi a kemoterápia vérképét káros, egyébként életveszélyes toxicitásaitól, és helyrehozza a citosztatikumok (rákos gyógyszerek) által megtámadott DNS-t.

A gyógyszer a szabad gyökök, agresszív oxigénvegyületek elfogásával védi az egészséges szövetet, de nem a tumorsejteket, a kemoterápia és a sugárterápia (szelektív citoprotekció) mellékhatásaitól. Az egészséges szövet jobb vérellátása miatt az amifostin ötven-százszor magasabb koncentrációban koncentrálódhat, mint a tumorsejtekben, és ezt a szövetkoncentrációt tíz-30 perc elteltével érheti el.

Az injektált mennyiség legfeljebb négy százaléka ürül a vizelettel. Az amifostin azonban nem képes megvédeni a központi idegrendszert, mivel nem tudja átlépni a vér-agy gátat.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A szövetet védő amifostint kemoterápiában és sugárterápiában alkalmazzák előrehaladott petefészekdaganatok, tüdőrák, fej- és nyakdaganatok, valamint prosztatarák esetén is. A petefészekrákban szenvedő betegek, akik ciszplatin / ciklofoszfamid kombinációs terápián részesülnek, a kemoterápiás ciklus kezdetén egyetlen 910 mg / mól KO-etil-oldatot kapnak a kemoterápiában vagy sugárterápiában jártas orvos felügyelete alatt.

Az amifosztin vagy etilén oldatot 15 perces intravénás, rövid távú infúzió formájában kell beadni, a tényleges kemoterápia pedig 15 perccel később kezdődik. A fent említett petefészekrákban szenvedő betegeknél a hatóanyag csökkenti a fertőzés kockázatát a kombinált kezelés révén, amelyet a fehérvérsejtek csökkenése vált ki.

Ezen túlmenően az amifostin csökkenti a veseműködést is más daganatok esetén, amelyeket kombinált terápiával (ciszplatinnal) kezelnek - gondoskodni kell a megfelelő folyadékbevitelről. Az amifostin a fej- és nyaki rákos betegeket is védi a sugárterápia toxikus hatásaitól.

Kockázatok és mellékhatások

Az amifostin vagy az Ethyol hatóanyag nem adható gyermekeknek és 70 évnél idősebb betegeknek aminotioi-vegyületekkel szembeni túlérzékenység, alacsony vérnyomás, folyadékhiány, vese- vagy májelégtelenség esetén.

A terhesség és a szoptatás szintén ki van zárva, mivel az Ethyol alkalmazására mindig olyan gyógyszerekkel kerül sor, amelyek károsítják a termékenységet és a géneket. A leggyakoribb mellékhatások a hányinger, hányás, a májenzimszint emelkedése, a vérnyomás csökkenése, a vér kalciumszintjének csökkenése, forró és álmosság.

A bőrreakciók gyakoriak (10 000-ből 10 000-ből) a sugárterápiás betegekben, ritkán (10 000-ből 10 000-ből) a kemoterápiás betegekben. Az allergiás reakciók kiütésként, hidegrázásként, mellkasi fájdalomként és légzési nehézségként jelentkezhetnek, néha hetekkel az infúzió után. A mellékhatások minimalizálása érdekében az infúzió előtt biztosítson elegendő folyadékbevitelt, és ellenőrizze a vérnyomást a kezelés alatt és után. Az infúzió alatt a betegnek hátán kell feküdnie.

Ha a vérnyomás csökken, akkor medencéjét meg kell emelni (Trendelenburg-helyzet), és fiziológiás sóoldatot kell adni. Ha a speciális kemoterápia (például ciszplatinnal) hányingert vált ki, az orvos kombinálja az etilén alkalmazását hányásgátló szerekkel, és szorosan figyelemmel kíséri a folyadék egyensúlyát. A kezelőorvosnak csak az infúziót legfeljebb 15 percig kell beadnia, mivel a mellékhatások aránya az infúzió időtartamával növekszik.